Хорионический гонадотропин представляет собой фармакологическое средство и относится к группе гормональных средств. Чаще всего его знают, как гормон беременных. После успешного зачатия, этот гормон начинает усиленно выделяться. Определение уровня ХГЧ является одним из точных методов диагностики.
Тема, которой является хорионический гонадотропин, не теряет актуальности и на сегодняшний день. Этот гормон активно используют для стимуляции овуляции, то есть выхода яйцеклетки из яичника в маточную трубу, вследствие лопнувшего фолликула. Его используют у обоих полов по медицинским показаниям. Какие проблемы решают благодаря этому гормону и какое действие он оказывает на организм – об этом подробнее будет рассмотрено в статье.
Рекомендации по разведению гонадотропина
Разводить Гонадотропин рекомендуется непосредственно перед использованием, в следующей последовательности:
- не распечатывая флакон, снять предохраняющий пластиковый колпачок;
- протереть резиновую пробку спиртом;
- набрать в шприц указанное в инструкции количество растворителя;
- аккуратно, по стенке ввести в емкость с порошком.
Препарат не следует интенсивно встряхивать и колотить, так как подобные действия могут повредить его структуру и снизить эффективность.
Оставшийся после инъекции раствор разрешается хранить в холодильнике, отдельно от пищевых продуктов, в течение 3-4 суток. При этом необходимо учитывать, что с каждым днем эффективность полипептида будет снижаться, а через 10-14 дней он полностью потеряет свои фармакологические свойства.
Как разводить Гонадотропин при расфасовке препарата в дозах, недостаточных для единоразового введения? В данной ситуации профессионалы рекомендуют следовать инструкции и не растворять две порции порошка в одной дозе растворителя, так как концентрация активного вещества также имеет немаловажное значение.
Чаще всего гонадотропин используют в спорте и бодибилдинге, однако применение его гораздо более обширно. Спортсменам он помогает вырабатывать больше тестостерона, проявляет анаболический эффект, для женщин же терапия ХГЧ требуется иногда не только во время беременности, но и до нее. Восстановление менструального цикла, улучшение работы желтого тела, стимуляция фолликулов — все это требует использования данного средства. Как принимать гонадотропин во всех этих случаях, чтобы не навредить себе?
Фармакокинетика
Гонадотропин хорионический после попадания в организм всасывается хорошо и затем выводится в течение 8 часов почками. При ежедневном применении наблюдается накопление препарата. Максимальная концентрация в крови возникает от 4 до 12 часов.
Преимущества и недостатки медикамента:
- несмотря на то, что средство используется при бесплодии и нарушенной импотенции, учеными доказано, что хорионический гонадотропин человека можно использовать в похудении, так как он позволяет уменьшить жировой слой;
- в некоторых случаях анализ этого гормона позволяет обнаружить новообразования за несколько месяцев до проявления симптомов. Это способствует раньше начать борьбу с недугом и повысить эффективность лечения.
Дозировка и режим приема ХГЧ
Гонадотропин в таблетках не применяется, поскольку обладает низкой эффективностью, поэтому вводят его инъекциями в мышцу. Здесь он быстрее усваивается, а значит, начинает активнее работать. Самостоятельно делать уколы можно, но лишь при условии обладания необходимыми навыками, чтобы не повредить другие важные участки рядом с мышцей.
Дозировка препарата подбирается в каждом случае сугубо индивидуально. В аптеках предоставляются обычно гонадотропин в дозах от 500 МЕ и до 10000 МЕ, что позволяет сразу разводить нужное количество лекарства, делая одну инъекцию.
Стандартные применяемые дозировки гонадотропина будут приведены ниже, но использовать его нужно лишь по предписаниям врача. Не нужно забывать, что неправильное лечение этим лекарством может принести множество проблем, а так же затянуть лечение основного заболевания. Итак, стандартные дозировки для различных патологий, как правило, следующие:
- При стимуляции желтого тела достаточно применять ХГЧ в количестве 1500 МЕ за один день овуляции (то есть на третий, шестой и девятый день), либо единовременно вкалывать 5000 МЕ.
- При угрозах выкидыша назначают вначале 10000 МЕ, далее продолжают терапию еженедельно по 5000 МЕ два раза. Сроки применения строго ограничены. Начать и окончить лечение нужно соответственно с 8 до 14 недели беременности.
- Уколы гонадотропина делаются так же и для поддержания беременности, если ранее у женщины наблюдалась привычная невынашиваемость. Дозировка в данном случае схожа с назначаемой при угрозах выкидыша.
- Стимуляция роста фолликулов предшествует дальнейшим репродуктивным мероприятиям. В последнем случае достаточно единоразового введения 10000 МЕ гонадотропина, чтобы уже через 34 часа можно было отобрать созревшую яйцеклетку.
- В случаях задержки развития назначают ХГЧ в количестве 3000-5000 МЕ на протяжении 3 месяцев каждую неделю. Такая дозировка подходит для подростков, для мужчин же чаще применяют ХГЧ 500, 1500 или 2000 МЕ по 2-3 раза за неделю. Курс терапии подбирается индивидуально и может длиться 1,5-3 месяца.
- Гипогонадотропный гипогонадизм лечится при сочетании с менотропинами. Вводят 1500-6000 МЕ гонадотропина за раз.
- До 6 лет мальчикам при крипторхизме вкалывают либо 500 МЕ дважды за неделю, либо единовременно 1000 МЕ на протяжении 6 недель. После 6 лет дозировка гонадотропина увеличивается и составит 1500 МЕ, а вводить лекарство необходимо дважды за неделю.
Правила проведения инъекции гонадотропина
Продается ХГЧ в аптеке, обычно в виде порошка для инъекций, который после разводится либо специальным раствором, либо водой для инъекций. Разведение препарата в домашних условиях делается следующим образом:
- Снять резиновую предохраняющую крышку, не распечатывая при этом флакон;
- Протереть ее спиртом;
- В чистый шприц набрать воду для инъекций (2 мл) и, не снимая крышки с флакончика, проткнуть ее иглой и ввести жидкость в него не спеша;
- Разведенное лекарство не следует трясти, оставлять на солнце или каким-либо образом греть;
- Вобрать раствор в полость, не вынимая шприца, и сделать инъекцию.
Как колоть Гонадотропин?
Укол ХГЧ при стимуляции овуляции специалисты рекомендуется делать в область живота, так как это намного удобнее и менее болезненно. Эту несложную процедуру можно освоить и делать самим в домашних условиях:
Методика процедуры:
- перед тем как сделать укол, помыть руки;
- соединить и аккуратно смешать порошок и растворитель в одном флаконе;
- набрать в шприц лекарство и выбрать место укола, на уровне или под пупком отступив 2 пальца;
- протереть область живота спиртовой салфеткой;
- обхватив складку кожи, иглу ввести прямо под углом 90 или 45 градусов и медленно влить лекарство;
- иглу вынуть и протереть место укола спиртовой салфеткой.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Гонадотропина хорионического – лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного (в/м) введения: лиофилизированный почти белый или белый порошок (во флаконах из стеклянной трубки, в контурных ячейковых упаковках 5 флаконов в комплекте с 5 ампулами растворителя по 1 мл, в картонной пачке 1 упаковка).
Состав 1 флакона:
- активное вещество: гонадотропин хорионический – 500, 1000, 1500 или 5000 МЕ (международные единицы);
- вспомогательный компонент: маннит (маннитол) – 20 мг.
Растворитель: 0,9% раствор для инъекций хлорида натрия – 1 мл.
Другие названия и классификация
Международное непатентованное название
Гонадотропин хорионический.
Гонадотропин 5000 — лекарство, основное действие которого направлено на устранение проблем с половой функцией.
Торговые названия
Идентично предыдущему.
Регистрационный номер
ЛС-002615.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гонадотропин хорионический оказывает лютеинизирующее, фолликулостимулирующее и гонадотропное действие, при этом лютеинизирующая активность выше фолликулостимулирующей.
Активное вещество препарата – гонадотропин хорионический человеческий (ХГЧ), является гонадотропным гормоном, продуцируемым плацентой в период беременности (выводится почками в неизмененном виде). Способ получения вещества для препарата – экстракция из мочи с последующим очищением.
ХГЧ необходим женщинам и мужчинам для нормального роста и созревания гамет, а также для выработки половых гормонов.
Препарат стимулирует развитие половых органов и вторичных половых признаков. Кроме того, он способствует овуляции и стимуляции синтеза эстрогенов (эстрадиола) и прогестерона у женщин, а также стимулирует сперматогенез, продукцию дигидротестостерона и тестостерона у мужчин.
Фармакокинетика
После в/м введения хорошо всасывается. Период полувыведения – 8 часов.
Достижение максимальной плазменной концентрации ХГЧ в крови наблюдается через 4–12 часов. Период полувыведения гонадотропина хорионического – примерно 29–30 часов, при ежедневном применении может наблюдаться кумуляция препарата.
Гонадотропин хорионический выводится почками. Примерно 10–20% введенной дозы обнаруживается в неизмененном виде в моче, основная часть выводится как фрагменты β-цепи.
Действие медикамента
При попадании в организм препарат оказывает следующий лечебный эффект:
У женщин:
- нормализует работу яичников;
- увеличивает биосинтез половых гормонов ─ прогестерона и эстрогена;
- участвует в развитии плаценты;
- участвует в процессе овуляции;
- в начале беременности стимулирует желтое тело на выработку прогестерона.
У мужчин:
- участвует в образовании мужских половых клеток – сперматозоидов;
- стимулирует выработку и нарушение биосинтеза стероидных гормонов;
- налаживает образование вторичных половых признаков.
Показания к применению
Гонадотропин хорионический 1500, 1000 и 500 МЕ
- поддержание фазы желтого тела;
- аменорея, ановуляторная дисфункция яичников.
Мужчины и мальчики:
- задержка полового созревания, связанная с недостаточностью гонадотропной функции гипофиза;
- гипогонадотропный гипогонадизм;
- олигоастеноспермия, недостаточность сперматогенеза, азооспермия;
- крипторхизм, который не связан с анатомической обструкцией;
- проведение функционального теста Лейдига с целью оценки функции яичек при гипогонадотропном гипогонадизме до назначения продолжительной стимулирующей терапии;
- проведение дифференциально-диагностического теста крипторхизма/анорхизма у мальчиков.
Гонадотропин хорионический 5000 МЕ
- индукция овуляции при бесплодии, которое обусловлено ановуляцией либо нарушениями созревания фолликулов;
- подготовка фолликулов к пункции в программах контролируемой гиперстимуляции яичников (для методик дополнительной репродукции);
- поддержание фазы желтого тела.
- гипогонадотропный гипогонадизм;
- проведение функционального теста Лейдига с целью оценки функции яичек при гипогонадотропном гипогонадизме до назначения продолжительной стимулирующей терапии.
Фармакологическое действие
Воздействие лекарственного средства можно описать как гонадотропное, в основном это лютеинизирующий эффект. Он стимулирует продуцирование полового гормона (тестостерона) в тестикулах (может применяться у мальчиков) и яичниках (используется в лечении девочек). Оказывает благоприятное воздействие на процесс овуляции и сперматогенез.
Препарат благотворно действует на развитие органов половой системы.
Препарат благотворно действует на развитие органов половой системы, стимулирует синтез эстрогенов.
Противопоказания
- гормонозависимые злокачественные опухоли половых органов и молочной железы (диагностированные или подозреваемые), включая рак яичника, рак молочной железы, рак матки у женщин, и рак предстательной железы, карцинома грудной железы у мужчин;
- органические поражения центральной нервной системы (опухоли гипоталамуса, гипофиза);
- тромбофлебит глубоких вен;
- гипотиреоз;
- надпочечниковая недостаточность;
- гиперпролактинемия;
- преждевременное половое созревание у мальчиков (для 500, 1000 и 1500 МЕ);
- бесплодие, которое не связано с гипогонадотропным гипогонадизмом у мужчин;
- детский возраст до 3 лет (для 500, 1000 и 1500 МЕ);
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Дополнительные абсолютные противопоказания для применения препарата у женщин:
- кровотечение или кровянистые выделения из влагалища неясного генеза;
- неправильное формирование половых органов, которое несовместимо с беременностью;
- первичная недостаточность яичников;
- фиброзная опухоль матки, которая несовместима с беременностью;
- указания в анамнезе на синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) (для 5000 МЕ);
- бесплодие, которое не связано с ановуляцией (например, трубного или цервикального генеза, для 500, 1000 и 1500 МЕ);
- синдром поликистозных яичников (СПКЯ) (для 5000 МЕ);
- беременность и период грудного кормления.
Инструкция по применению Гонадотропина хорионического: способ и дозировка
Препарат вводится в/м медленно, после предварительного добавления растворителя к лиофилизату.
Режим дозирования может быть скорректирован врачом индивидуально.
Гонадотропин хорионический 1000, 500 или 1500 МЕ
- ановуляторные циклы: 2–3 раза с интервалом 2–3 дня по 3000 ME, с 10–12 дня менструального цикла либо 6–7 инъекции – через день по 1500 ME;
- поддержание фазы желтого тела: 2–3 инъекции по 1500–5000 ME на протяжении 9 дней после овуляции либо переноса эмбриона (например, 1 раз в три дня).
Мужчины и мальчики:
- гипогонадотропный гипогонадизм: 2–3 раза в неделю по 1000–2000 ME. В случаях бесплодия дополнительно может быть назначен препарат с содержанием фоллитропина (фолликулостимулирующего гормона). Длительность курса, при котором можно ожидать какое-либо улучшение сперматогенеза – не меньше 3 месяцев. В период применения препарата заместительную терапию тестостероном следует приостановить. После улучшения с целью поддержания результата достаточно изолированного применения Гонадотропина хорионического;
- задержка полового созревания, обусловленная недостаточностью гонадотропной функции гипофиза: 2–3 раза в неделю по 1500 ME курсом не меньше 6 месяцев;
- крипторхизм, не обусловленный анатомической обструкцией: 2 раза в неделю по 500–1000 ME для детей 3–6 лет или 1500 ME детям старше 6 лет; в случаях необходимости терапию повторяют;
- недостаточность сперматогенеза, олигоастеноспермия, азооспермия: ежедневно по 500 ME в комбинации с менотропином (по 75 ME фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона) либо каждые 5 дней по 2000 ME в комбинации с менотропином (по 150 ME фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона) 3 раза в неделю курсом 3 месяца. В случаях недостаточного эффекта либо его отсутствия препарат назначается 2–3 раза в неделю по 2000 ME в комбинации с менотропином (по 150 ME фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона) 3 раза в неделю курсом 3–12 месяцев. После улучшения сперматогенеза в ряде случаев могут вводиться поддерживающие дозы Гонадотропина хорионического;
- дифференциальная диагностика анорхизма/крипторхизма у мальчиков: однократно по 100 МЕ/кг, сывороточную концентрацию тестостерона в крови определяют до начала теста и через 72–96 часов после инъекции. При анорхизме тест будет отрицательным, что является свидетельством отсутствия тестикулярной ткани; при крипторхизме, в случаях если даже присутствует только одно яичко, положительным (5–10–кратное увеличение концентрации тестостерона). Если тест слабоположительный, требуется поиск гонады (лапароскопия или ультразвуковое исследование брюшной полости), поскольку имеется высокий риск малигнизации.
Гонадотропин хорионический 5000 МЕ
- индукция овуляции при бесплодии, которое обусловлено ановуляцией либо нарушениями созревания фолликулов, подготовка фолликулов к пункции в программах контролируемой гиперстимуляции яичников: однократно 5000–10 000 МЕ для завершения терапии препаратами фолликулостимулирующего гормона;
- поддержание фазы желтого тела: 2–3 инъекции по 1500–5000 ME на протяжении 9 дней после овуляции либо переноса эмбриона (например, 1 раз в три дня).
- гипогонадотропный гипогонадизм: 1 раз в неделю по 1500–6000 ME. В случаях бесплодия ХГЧ может вводиться с препаратом, содержащим фоллитропин, 2–3 раза в неделю. Длительность курса, при котором можно ожидать какое-либо улучшение сперматогенеза, – не меньше 3 месяцев. На этот период заместительную терапию тестостероном следует приостановить. После улучшения с целью поддержания результата в некоторых случаях Гонадотропин хорионический применяют изолированно;
- функциональный тест Лейдига: ежедневно 5000 ME на протяжении 3 дней (в одно и то же время). После последней инъекции на следующий день проводят забор крови и исследование уровня тестостерона. Пробу оценивают, как положительную в случаях, если наблюдается его повышение на 30–50% или более от исходных значений. Предпочтительно сочетать эту пробу с проведением в тот же день еще одной спермограммы.
Побочные действия
- иммунная система: в редких случаях – лихорадка, генерализованная сыпь;
- местные реакции в месте инъекции и общие расстройства: боль, кровоподтек, покраснение, зуд, припухлость; в некоторых случаях – аллергические реакции (сыпь/боль в месте введения), повышенная утомляемость.
Гонадотропин хорионический 500, 1000 и 1500 МЕ
- нервная система: головокружение, головная боль;
- психика: тревожность, раздражительность, депрессия;
- обмен веществ и питание: отеки.
Мужчины и мальчики:
- подкожные ткани и кожа: угри;
- эндокринная система: преждевременное половое созревание;
- половые органы и грудная железа: гинекомастия, увеличение полового члена, гиперплазия предстательной железы, повышенная чувствительность сосков грудных желез у мужчин, при крипторхизме – увеличение яичек в паховом канале.
Гонадотропин хорионический 5000 МЕ
- нервная система: головная боль;
- дыхательная система: гидроторакс при тяжелой форме СГЯ;
- сосуды: в редких случаях – тромбоэмболические осложнения, которые связаны с проведением комбинированной терапии ановуляторного бесплодия (в сочетании с фолликулостимулирующим гормоном), осложнившейся СГЯ в тяжелой форме;
- половые органы и молочная железа: болезненность молочных желез, СГЯ средней или тяжелой степени (диаметр яичников > 5 см или большие кисты яичников диаметром > 12 см, склонные к разрыву). Клинические проявления СГЯ – распирающие боли в животе, гемоперитонеум, диарея, чувство тяжести внизу живота, тахикардия, снижение гемостаза, артериального давления, повышение активности печеночных трансаминаз, острая почечная недостаточность, олигурия, дыхательная недостаточность, одышка;
- система пищеварения: асцит при тяжелой форме СГЯ, боли в животе и симптомы диспепсии, включая тошноту и диарею, связанные с умеренным СГЯ;
- психика: тревожность, раздражительность, депрессия;
- обмен веществ и питание: увеличение массы тела (является признаком тяжелого СГЯ), отеки.
- подкожные ткани и кожа: угри;
- половые органы и грудная железа: гинекомастия, увеличение полового члена, гиперплазия предстательной железы, гиперчувствительность сосков грудных желез.
Передозировка
Препарат характеризуется очень низкой токсичностью.
На фоне передозировки у женщин может возникнуть СГЯ. В зависимости от степени тяжести выделяется несколько типов этого осложнения:
- легкая: размер яичников обычно не превышает 8 см; симптомы – абдоминальный дискомфорт, незначительные боли в животе;
- средняя: средний размер яичников – 8–12 см; симптомы – среднее/небольшое увеличение кист яичников, болезненность молочных желез, боли в животе средней интенсивности, диарея, рвота и/или тошнота, ультразвуковые признаки асцита;
- тяжелая: размер яичников обычно превышает 12 см; симптомы – увеличение веса, клинические признаки асцита (иногда – гидроторакс), в редких случаях – тромбоэмболии; олигурия, гемоконцентрация, гематокрит > 45%, гипопротеинемия, большие кисты яичников, склонные к разрыву.
Основные принципы терапии СГЯ при передозировке (в зависимости от степени тяжести):
- легкая: постельный режим, наблюдение за состоянием больной, обильное питье минеральной воды;
- средняя и тяжелая (только в стационарных условиях): контроль уровня гематокрита, функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, почек, печени, водного/электролитного баланса (диурез, изменение окружности живота, динамика веса); внутривенно капельно кристаллоидные растворы (с целью поддержания/восстановления объема циркулирующей крови); внутривенно капельно коллоидные растворы по 1,5–3 л в день (при стойкой олигурии и сохранении гемоконцентрации); гемодиализ (в случаях развития почечной недостаточности); антигистаминные, антипростагландиновые и кортикостероидные лекарственные средства (с целью понижения проницаемости капилляров); низкомолекулярные гепарины, включая клексан, фраксипарин (при тромбоэмболии); 1–4 сеанса плазмафереза с интервалом 1–2 дня (для улучшения реологических свойств крови, уменьшения размеров яичников, нормализации кислотно-основного состояния и газового состава крови); трансвагинальная пункция брюшной полости и парацентез (при асците).
Симптомы передозировки у мужчин и мальчиков:
- гинекомастия;
- дегенерация половых желез (в случаях необоснованно длительной терапии при крипторхизме);
- изменения поведения у мальчиков, аналогичные наблюдаемым во время первой фазы полового созревания;
- уменьшение количества сперматозоидов в эякуляте у мужчин (в случаях злоупотребления препаратом);
- атрофия семенных канальцев (связано с торможением продукции фолликулостимулирующего гормона из-за стимуляции продукции эстрогенов и андрогенов).
Особые указания
Во время терапии возрастает вероятность появления артериальной/венозной тромбоэмболии, в связи с чем пациенткам, отнесенным к группе риска, до назначения препарата нужно оценить преимущества терапии экстракорпорального оплодотворения. Также необходимо отметить, что сама по себе беременность сопровождается увеличенным риском тромбоза.
Применение Гонадотропина хорионического увеличивает риск развития многоплодной беременности. Во время терапии и на протяжении 10 дней после прекращения лечения препарат способен влиять на значения иммунологических тестов, концентрацию ХГЧ в плазме моче и крови, что может стать причиной ложноположительного результата теста на беременность.
У пациентов мужского пола Гонадотропин хорионический может приводить к увеличению продукции андрогенов, в связи с чем относящиеся к группе риска больные нуждаются в строгом медицинском наблюдении.
Поскольку ХГЧ способствует преждевременному половому созреванию или преждевременному закрытию эпифизов, требуется регулярный контроль развития скелета.
При высоком содержании фолликулостимулирующего гормона у мужчин лечение не эффективно.
Длительная терапия может привести к образованию антител к препарату.
Необоснованно продолжительный курс при крипторхизме, в особенности при наличии показаний оперативного вмешательства, может привести к дегенерации половых желез.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
От управления автотранспортными средствами во время проведения лечебного курса рекомендовано отказаться.
Можно ли использовать вещество вместо анаболика?
Применение HCG в качестве замены стероидов не оправдано и небезопасно для здоровья. По сравнению с анаболическими препаратами синтетический гормон недостаточно эффективен как в плане наращивания мышечной массы, так и для улучшения спортивных результатов. Для усиления действия приходится принимать его в высоких дозировках (больше 4000-5000 МЕ еженедельно), что приводит к необратимым последствиям со стороны оси гипоталамус-гипофиз-яички. Негативные отзывы о курсах ХГЧ связаны именно со случаями введения препарата не по назначению в объемах, значительно превышающих рекомендуемые. После такой терапии вероятность развития побочных эффектов существенно возрастает.